Aromasin (exemestaan)

Aromasin

(Exemestaan)

Aromasin (Exemestaan) is een steroïde aromataseremmer zelfmoord, wat betekent dat het de productie verlaagt oestrogeen in het lichaam door het blokkeren van het enzym aromatase, het enzym dat verantwoordelijk is voor oestrogeen synthesization. (1) (2) (3)

Dit spul is ontwikkeld om borstkanker te bestrijden in het post-menopauzale vrouwen, die behoefte hebben aan een bijzonder agressieve therapie, en voor wie eerste lijn afweer zoals SERMs (Tamoxifen) hebben niet gewerkt. Dit moet ons eerste aanwijzing af te leiden dat dit spul is erg sterk, of althans sterker dan sommige van de andere verbindingen die worden gebruikt om borstkanker te bestrijden.

Aromasin en Side Effects

Aromasin gemiddeld een 85%-tarief onderdrukking van oestrogeen (4), dus het is duidelijk een zeer effectief middel voor bodybuilders en andere sporters willen voorkomen dat oestrogeen gerelateerde bijwerkingen zoals gyno, acne, of water vast te houden, veroorzaakt door aromatiserende steroïden. Concreet Exemestaan dosis dit door selectief remmen aromatase-activiteit in een tijd-afhankelijke en onomkeerbare wijze (vandaar de "zelfmoord"-gedeelte van zijn naam, denk ik). (7)

Zoals met de meeste van de verbindingen in deze klasse, veroorzaakt ook een redelijke stijging van de testosteron niveaus (6), en zoals u wellicht hebt geraden, deze stijging van testosteron betekent dat Exemestaan ook androgene kanten (8) (9) (10 veroorzaken ). Zoals u kunt zien in de grafiek hieronder, exemestaan is zeer effectief in het verlagen van zowel oestrogeen (estradiol) en het verhogen van testosteron:

FIG. 1. Oestrogeen en androgeen plasmaspiegels na 10 d van het dagelijks exemestaan (25 of 50 mg) bij gezonde jonge mannen (gemiddelde ± SD, n = 9-11). Om te converteren naar Systeme Internationale Eenheden: estradiol, picomoles per liter (x3.671); oestron, picomoles per liter (x3.699); androstenedione, nanomoles per liter (* 0,003492) en testosteron, nanomoles per liter (x0.03467) . (13)

Dus we kunnen zien dat 25mgs is een zeer effectieve dosis van die kaart, rechts? Als een extra voordeel, exemestaan verhoogt niet alleen testosteron en oestrogeen verlaagt, maar het verhoogt ook het IGF niveaus (11). Daarnaast Opmerkelijk is dat Aromasin eventueel kan minder hard op de bloedlipiden (14) dan sommige van de andere (soortgelijke) verbindingen we gebruiken in de wereld van de bodybuilding of atletiek (andere AI's). Het heeft ook, in het beste geval geen effect op de IGF, en in het ergste geval zou kunnen verlagen (13) het. AI's zijn erg lastig met betrekking tot inconsistenties in IGF niveaus.

Helaas, je hebt te Exemestaan te nemen voor een week naar gestage bloedplasma niveaus van het te bereiken, en heeft een exemestaan ½ levensduur van 27 uur (12.).

Het vermogen van exemestaan tot lagere oestrogeenspiegels door de genoemde 85% maakt het een erg mooie keuze voor gebruik in een cyclus waar aromatiserende steroïden zijn gebruikt. Bovendien, omdat het niet te hard op alle op bloed lipidenprofiel, het is een zeer goede keuze voor langere cycli. Het vermogen om zowel de testosteron niveaus te verhogen lijkt ook te suggereren dat het een zeer leuke toevoeging aan een post-Cycle-therapie (PCT) zijn.